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[藥品名稱(chēng)] 氫溴酸高烏甲素 Lappaconitine Hydrobromide
氫溴酸高烏甲素是從毛茛科烏頭屬植物高烏頭Aconitum sinomontanum Nakai 粗大的根中提取分離而得到的有效成分拉巴烏頭堿的氫溴酸鹽。經(jīng)過(guò)中國(guó)科學(xué)家們十多年的工作,證明了氫溴酸高烏甲素是一種適應(yīng)范圍較廣的鎮(zhèn)痛藥物。通過(guò)長(zhǎng)達(dá)30年的臨床應(yīng)用,證明了它無(wú)論用來(lái)制成片劑、水針劑、粉針劑、貼劑都具有局部麻醉、降溫退熱、消炎消腫的作用,而更重要的是它沒(méi)有成癮性、沒(méi)有副作用、且具有安全性,對(duì)于慢性病引起的疼痛例如老年人骨關(guān)節(jié)痛,頑固性疼痛例如癌癥引起的痛,炎癥的疼痛都有效,而且還適用于感冒初期引起的全身痛、發(fā)燒等。
化學(xué)名稱(chēng): (1α, 14α, 16β)-20-乙基-1, 14, 16-三甲氧基烏頭烷-4,8,9-三醇,4-[2-(乙酰氨基)] 苯甲酸酯氫溴酸鹽一水化合物。
分子式/分子量: C32H44N2O8·HBr·H2O; 683.64
性 狀: 本品為白色結(jié)晶,無(wú)臭、味苦,mp. 217-219℃ ( 分解 ),
[α]D +31°±1(C=2;甲醇),
本品易溶于氯仿與乙醚,在水中微溶,在乙醇中極微溶解,難溶于丙酮。
純 度:本品含氫溴酸高烏甲素,按干燥品計(jì)算含C32H44N2O8·HBr·H2O 不得少于99.0%(HPLC法測(cè)定)。
藥理學(xué): 本品為非成癮性鎮(zhèn)痛藥,具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。本品還具有局部麻醉、降溫、解熱和消腫作用。本品與哌替啶相比鎮(zhèn)痛效果相當(dāng),起效時(shí)間稍慢、持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng);鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為解熱鎮(zhèn)痛藥氨基比林的7倍。
毒理學(xué): 本品動(dòng)物試驗(yàn)無(wú)致畸胎作用,無(wú)畸變作用及無(wú)致癌作用。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠口服LD50為20mg/Kg;小鼠腹腔注射LD50為9.1mg/Kg,靜脈注射LD50為6.9mg/Kg。
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